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2007年7月 4日 (水)

SSRIとSNRIの血中濃度

SSRISNRIの投与量と血中濃度の変化についてメモメモ

 

まずはSNRIから。

ミルナシプラン(トレドミン)を
25mg/dayから
50mg/day(2倍)にすると、血中濃度は2.16倍
100mg/day(4倍)にすると、血中濃度は4.36倍

投与量2倍で2倍4倍で4倍の血中濃度が得られるということ。イメージ通りの治療ができますね。

 

 
そしてSSRI3剤。まずはフルボキサミンとセルトラリン。

フルボキサミン(デプロメール、ルボックス)を
25mg/dayから
50mg/day(2倍)にすると、血中濃度は1.8倍
100mg/day(4倍)にすると、血中濃度は4.77倍

セルトラリン(ジェイゾロフト)を
50mg/dayから
100mg/day(2倍)にすると、血中濃度は2.03倍
200mg/day(4倍)にすると、血中濃度は5.01倍

フルボキサミン&セルトラリンについてまとめると次に通り。
投与量を2倍にすると血中濃度はおよそ2倍
投与量を4倍にすると血中濃度はおよそ5倍
ですから、服薬の量と血中濃度は概ね相関します。

ちなみにセルトラリンについて50→100→200mg/dayとなっているのは、海外データだから。日本では100mg/dayまで。 

 

そして、SSRIといったら日本で売れているのがパキシル

パロキセチン(パキシル)を
10mg/dayから
20mg/day(2倍)にすると、血中濃度は3.35倍
40mg/day(4倍)にすると、血中濃度は13.93倍

投与量を2倍にすると血中濃度は3倍以上
投与量を4倍にすると血中濃度は14倍以上に!

パロキセチンは自分を代謝する酵素CYP2D6を自ら阻害するんですね。だから血中濃度が高まると代謝が遅れるんです。強迫性障害では50mg/dayまで処方できますが、その際にはもっと血中濃度があがるのでしょう。

ですから、パロキセチン30mg/dayで効果がみられない患者さんでも、最大投与量(疾患によって30~50mg/day)まで増やすべきなのでしょう。

そして、問題となるのは減薬するとき。ゆっくり減らしたつもりでも、血中濃度はそれ以上に急激に下がります。そこで増悪しやすいのが要注意ですね。

SSRIについての記事は下記のものがあります。
SSRI+スルピリド

http://pshycho-memomemo.cocolog-nifty.com/blog/2007/02/ssri_f191.html
妊娠中のSSRI
http://pshycho-memomemo.cocolog-nifty.com/blog/2006/02/ssri_684a.html

パロキセチン(パキシル)については下記の記事もあります。
パキシルを強迫性障害に

http://pshycho-memomemo.cocolog-nifty.com/blog/2006/02/post_d535.html
小児用パキシル?
http://pshycho-memomemo.cocolog-nifty.com/blog/2006/02/post_f878.html


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コメント

こんにちは。
ブログで統合失調症の息子と父親の闘病記をつづっています。
ご覧になって、アドバイスなどありましたら、
お寄せください。

http://blogs.yahoo.co.jp/kazukazu3611

投稿: kazukazu | 2007年7月 4日 (水) 20:43

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