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2008年2月17日 (日)

セロトニン受容体のサブタイプ

精神疾患ではしばしばセロトニンが登場します。そして、の効果を語る上でもセロトニンがしばしば出てきます。セロトニンを受ける「セロトニン受容体」には様々なサブタイプが存在し、各々の作用は異なっています。

5-HT1A:
 不安・抑うつに関係しています。1A2抑制する作用があります。薬で言えば、タンドスピロン(セディール)は1A作動薬として抗不安作用があります。
 セロトニン症候群はこの1Aが関係していると考えられています。

5-HT1B/1D:
 片頭痛に関係します。偏頭痛治療薬のエレトリプタン(レルパックス)やスマトリプタン(イミグラン)は1B/1Dの刺激薬です。

5-HT2:
 不安・抑うつに関係しています。うつ病では、セロトニン量が少なく2感受性が亢進していると考えられています。
 新規抗精神病薬のSDA(リスペリドン、ペロスピロン)では、ドパミン2Aともにセロトニンの2が同時に遮断されます。これによりドパミンを遮断することに伴うEPSを少なくでき、陰性症状を改善さえるものと考えられています。ここで2Aとは書いたものの、多少は他の受容体も遮断すると思われ、さらに言えば、SSRIの様にセロトニントランスポーターの阻害作用も多少は存在するものと思われます。

5-HT3・4:
 嘔吐中枢や消化管の運動に関与しています。4海馬などに存在し、認知機能に関与しています。

5-HT6:
 認知機能に関与していると考えられています。

5-HT7:
 サーカディアンリズムなどに関与しているものと考えられます。

SSRI/SNRIは、サブタイプには直接関係ありません。セロトニンがトランスポーターで取り込まれてしまうのを防ぎ、シナプス間隙のセロトニン量を増やします。そして、抑うつや不安を改善させる効果が期待できます。

上記は中枢神経系を主に書いていますが、消化管や心筋、血小板などにも作用があり、その作用は様々です。しかし、専門外で責任もてないので割愛!

曖昧でよく把握しきれない点もありますし、おそらく詳しく分かっていない点もあるでしょうし、まだまだ分からないことだらけです。
それでも、以前に比べると分かるようになってきたかな(^-^)


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コメント

お久しぶりです(何とか元気にやってます~)
今回のテーマはすごく勉強になりました。
抗うつ剤が何故効くのか大雑把に理解しているつもりでも、各レセプターの役割についてはごっちゃになってて、イマイチ区別がつかず…(当方、一応理系です:苦笑)
自分にも関係することなので、この際しっかり頭を整理しておこうと思います(笑)

投稿: bol | 2008年2月18日 (月) 21:00

こんばんは!
セロトニンサブタイプは、いろんなところで活躍していますよね。ちなみに5-HT3・4は抗がん剤による吐き気を抑えるのに関わってきますね。(この薬の値段が高いったらなんの…(+o+))
ターゲットのサブタイプに作用させようとしても、他のところも一緒に反応すると別の反応が起こる。これはいわゆる『副作用(副反応)』ってヤツですね。
一番はじめに作られる薬(新薬)は、作用する受容体やサブタイプはおおまかなので、それだけ目的とする薬効もあるけど、あんまりいらない副作用までくっついてくることがあります。これを化学構造式を組み替えたりして、なるべくターゲットとするサブタイプにだけくっつくようにして副作用を抑えた薬ができるんですね。(「SSRIの2番目のSは"selective"つまり「選択性のある」という意味。)
SSRIで吐き気があるのもセロトニン症候群の一つ。
薬の分類で「第一世代・第二世代」と言われる区別はサブタイプの親和性によってされるものもありますね。
今日も大学時代にタイムスリップさせていただきました。あ~懐かしかった(*^^)v

投稿: cat×cat | 2008年2月18日 (月) 21:22

>bolさん
お久しぶりです。色々な薬で出てくる「セロトニン」について、おっしゃるように「大雑把」には分かってるつもりでも、サブタイプまでとなるとゴチャゴチャになりがち(>_<;
というわけで、自分の勉強のために書いてみました。ついでにbolさん(の様な方々)のお勉強にもなれば、という記事でした。これで、ちょっとスッキリですね(^-^)

>cat×catさん
補足の解説をありがとうございます♪
5-HT4受容体刺激薬となるとガスモチンがよく目にしますかね。そして、5-HT3受容体刺激薬としてカイトリル、ゾフラン、ラモセトロンといったものもあるんですね。う~ん、こっちは見慣れないな(・_・
薬理については、細かくは把握できてないことがまだまだあります。少しずつ勉強していくつもりですので、どうぞヨロシクお付き合いのほどお願いいたします!m(^-^)m
(ご興味ありましたらご投稿もお受けしますよ♪)

投稿: satoru | 2008年2月18日 (月) 23:08

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